基本信息

英文名称：LyP-1

中文名称：肿瘤靶向肽 LyP-1

氨基酸序列：半胱氨酸 - 甘氨酸 - 天冬酰胺 - 赖氨酸 - 精氨酸 - 苏氨酸 - 精氨酸 - 甘氨酸 - 半胱氨酸

单字母序列：CGNKRTRGC

三字母序列：Cys-Gly-Asn-Lys-Arg-Thr-Arg-Gly-Cys

分子量：约 984.13 Da（根据各氨基酸残基分子量计算所得）

分子式：C₄₀H₆₁N₁₅O₁₀S₂

等电点：约 10.2（基于氨基酸侧链基团的酸碱性估算）

CAS：暂无公开报道

供应商：上海楚肽生物科技有限公司

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结构信息

LyP-1 由 9 个氨基酸组成，两端各有一个半胱氨酸（Cys）。这两个 Cys 的巯基（-SH）可通过氧化作用形成二硫键，使整个多肽形成环状结构 。这种环状结构相较于线性结构，具有更高的稳定性，能够减少蛋白酶对其的降解，延长在体内的作用时间。此外，中间的甘氨酸（Gly）、天冬酰胺（Asn）、赖氨酸（Lys）、精氨酸（Arg）、苏氨酸（Thr）等氨基酸残基共同构成了与肿瘤细胞表面受体特异性结合的活性区域，其中带正电荷的赖氨酸和精氨酸在与受体相互作用中可能起到关键作用。

作用机理及研究进展

作用机理上，LyP-1 能够特异性识别并结合肿瘤血管内皮细胞及肿瘤细胞表面过度表达的神经纤毛蛋白 - 1（NRP-1）受体。当 LyP-1 与 NRP-1 结合后，会触发细胞的内吞作用，使得与 LyP-1 偶联的药物、纳米颗粒等能够进入肿瘤细胞或在肿瘤部位富集 。

在研究进展方面，LyP-1 已被广泛应用于肿瘤靶向治疗研究。科研人员将 LyP-1 与化疗药物（如阿霉素）偶联，构建肿瘤靶向递药系统，显著提高了药物在肿瘤组织的浓度，降低了对正常组织的毒副作用；还将其与纳米材料（如脂质体、纳米胶束等）结合，制备成靶向纳米载体，用于肿瘤的诊断与治疗。目前，相关研究进一步拓展到与免疫治疗药物联合应用，探索其在增强肿瘤免疫治疗效果方面的潜力，以及优化 LyP-1 与载体的偶联方式，提高靶向递送效率 。

溶解保存

LyP-1 在水中具有一定溶解性，也可溶解于二甲基亚砜（DMSO）等有机溶剂 。保存时，建议将其配制成溶液后分装，置于 - 20℃或更低温度环境冷冻保存，避免反复冻融，防止多肽结构破坏、活性降低。若为干粉状态，需密封保存于干燥、阴凉处，防止吸潮和氧化。

相关多肽

在肿瘤靶向多肽领域，与 LyP-1 相关的多肽有很多。如 RGD（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸）多肽，同样是肿瘤靶向研究中的经典多肽，但其靶向的是整合素受体；还有 iRGD（CRGDK/RGPD/EC）多肽，能够特异性识别肿瘤组织高表达的整合素和神经纤毛蛋白，与 LyP-1 在肿瘤靶向机制和应用上有相似之处，通过对比研究可进一步明确不同靶向肽的优势与局限性 。

相关文献

[1] Pasqualini R, et al. Organ targeting in vivo using phage display peptide libraries. Nature. 1996, 380(6572):364 - 366.

[2] Ruoslahti E. Targeting tumor vasculature. Am J Pathol. 2002, 160(2):381 - 385.

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发布于：湖北省